Các loại Progestin trong ngừa thai

Tất cả các loại thuốc tránh thai kết hợp có chứa estrogen (điển hình là ethinyl estradiol) và proestin. Thuật ngữ progestin được sử dụng cho bất kỳ chất tự nhiên hoặc nhân tạo nào có tính chất tương tự progesterone tự nhiên. Trái ngược với estrogen, có nhiều loại progestin được tìm thấy trong các nhãn hiệu tránh thai đường uống khác nhau. Các loại proestin cũ hơn thường được gọi là thế hệ thứ nhất và thế hệ thứ hai trong khi các loại mới hơn được gọi là thế hệ thứ ba (và thứ tư).

Số lượng proestin:

So sánh estrogen khá đơn giản vì tất cả các loại thuốc tránh thai kết hợp đều sử dụng cùng loại estrogen; điều này làm cho nó có thể so sánh liều lượng đơn giản theo số lượng. Mặt khác, vì thuốc sử dụng các loại progestin khác nhau (mỗi loại có một sức mạnh khác nhau), nên việc so sánh nồng độ proestin giữa các viên thuốc sẽ khó hơn nhiều. Lượng progestin được tìm thấy trong thuốc tránh thai khá nhỏ và thường được ký hiệu là miligam (mg). Điều này có nghĩa là ngay cả khi hai nhãn hiệu có cùng liều proestin, chúng có thể có các loại progestin khác nhau, vì vậy hiệu lực có thể khác nhau rất nhiều.

Các loại Progestin:

Có nhiều loại proestin, và mỗi loại có một hồ sơ khác nhau về hoạt động và / hoặc tác dụng của proestatic, estrogen và androgenic. Kết quả của những tác dụng này phụ thuộc vào sự kết hợp giữa loại và mức độ proestin và mức độ estrogen.

Bởi vì các kích thích tố được tìm thấy trong mỗi loại thuốc là khác nhau và bởi vì mỗi phụ nữ phản ứng khác nhau với thuốc, những hướng dẫn chung này có thể không áp dụng cho tất cả phụ nữ. Để hiểu rõ hơn về cách phân loại progestin, sẽ rất hữu ích khi làm rõ những ảnh hưởng của proestin đối với cơ thể phụ nữ.

• Tác dụng tiên sinh: Tác dụng tiên sinh đề cập đến cách progestin kích thích thụ thể progesterone (từ đó giúp ngăn ngừa rụng trứng và giảm chảy máu kinh nguyệt). Một thuật ngữ tương tự là tính chọn lọc của proestatic, đó là mức độ mà các hiệu ứng proestatic được tối đa hóa và các hiệu ứng androgen được giảm thiểu. Thông thường, mục tiêu của thuốc tránh thai là đạt được mức độ chọn lọc cao.
• Tác dụng androgenic: Tác dụng androgenic đề cập đến khả năng proestin có thể gây ra tác dụng phụ khó chịu. Progestin có hoạt tính androgenic cao hơn có thể làm tăng cơ hội tác dụng phụ liên quan đến androgen, chủ yếu bao gồm mụn trứng cá và rậm lông (mọc tóc không mong muốn ở nữ).
  • Ngoài ra, proestin có ít hoạt động androgen có xu hướng ít ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate, đó là cách cơ thể phân hủy và tổng hợp các loại đường đơn giản thành các đơn vị nhỏ hơn mà cơ thể có thể sử dụng làm năng lượng.
• Tác dụng estrogen: Hoạt động estrogen có liên quan đến ethinyl estradiol, loại estrogen tổng hợp có trong thuốc tránh thai. Số lượng microgam ethinyl estradiol cao hơn dẫn đến tác dụng estrogen mạnh hơn. Một lượng hoạt động estrogen cao hơn giúp giảm tác dụng phụ liên quan đến androgen. Tuy nhiên, proestin có xu hướng chống lại một số tác dụng estrogen của ethinyl estradiol.

Phân loại Progestin:

Thuốc tránh thai kết hợp bao gồm estrogen và một proestin. Có tám các loại proestin. Hầu hết các proestin tổng hợp này là dẫn xuất hóa học của testosterone (được gọi là dẫn xuất 19-nortestosterone).

Các loại thuốc tránh thai có sẵn được phân loại dưới 19-nortestosterone có thể được chia thành hai họ: estrane và gonane.

• Gia đình estrane (thông thường, proestin thế hệ thứ nhất) bao gồm norethindrone và các proestin khác chuyển hóa thành norethindrone. Chúng bao gồm norethindrone acetate và ethynodiol diacetate.
• Gia đình gonane: Phân loại này được chia thành hai nhóm:
  • Progestin thế hệ thứ hai, có mức độ hoạt động androgenic và estrogen khác nhau. Chúng bao gồm levonorgestrel và norgestrel.
  • Các gonanes mới hơn, hoặc proestin thế hệ thứ ba; những thứ này được báo cáo là có tác dụng androgen ít nhất và bao gồm desogestrel và norgestimate.
• Drospirenone, proestin cuối cùng, cũng là thế hệ mới nhất (thứ 4). Drospirenone là một proestin độc đáo vì nó khác với các loại khác vì nó có nguồn gốc từ 17a-spirolactone, không phải từ các dẫn xuất 19-nortestosterone.

Điển hình là các proestin thế hệ thứ ba (và thứ tư) có xu hướng chọn lọc cao và sở hữu các đặc tính androgen tối thiểu. Chúng bao gồm norgestimate, desogestrel và drospirenone. Đã có một số bằng chứng cho thấy rằng proestin thế hệ thứ ba có thể có nguy cơ đông máu cao hơn.