Các loại Progestin trong thuốc ngừa thai kết hợp

Tất cả các loại thuốc tránh thai kết hợp có chứa estrogen (điển hình là ethinyl estradiol) và một trong tám loại proestin. Thuật ngữ progestin được sử dụng cho bất kỳ chất tự nhiên hoặc nhân tạo nào có tính chất tương tự progesterone tự nhiên. Progestin được phân loại theo thế hệ, chỉ cho biết khi chúng được giới thiệu ra thị trường và không có sự khác biệt trong cấu trúc hóa học hoặc cách chúng hoạt động.

Để hiểu rõ nhất về cách phân loại progestin, sẽ rất hữu ích khi làm rõ các loại tác dụng mà progestin có thể có đối với cơ thể phụ nữ:

• Tác dụng tiên sinh giúp ngăn ngừa rụng trứng và giảm chảy máu kinh nguyệt.
• Tác dụng androgenic được coi là tác dụng phụ không mong muốn như mụn trứng cá và mọc tóc.
• Tác dụng estrogen phụ thuộc chủ yếu vào lượng ethinyl estradiol trong thuốc. Những hiệu ứng này giúp chống lại các hiệu ứng androgen.

1

Norethindrone

Norethindrone là một proestin thế hệ đầu tiên có sẵn trong các công thức monophasic, biphasic và triphasic. Nó có hoạt tính estrogen thấp và nhẹ.Nó có xu hướng ít androgen hơn so với proestin thế hệ thứ hai (levonorgestrel và norgestrel), nhưng nhiều androgen hơn so với proestin mới hơn, như desogestrel. Ở liều thấp (bất kỳ viên thuốc nào chứa ít hơn 50 mcg ethinyl estradiol), proestin này sẽ cải thiện cấu hình lipid bằng cách tăng HDL và giảm cholesterol LDL.

2

Norethindrone Acetate

Norethindrone acetate là một proestin có hoạt tính proestatic thấp và tác dụng estrogen nhẹ. Nó là một proestin thế hệ đầu tiên. Nó có xu hướng ít androgen hơn so với proestin thế hệ thứ hai, nhưng nhiều androgen hơn so với proestin mới hơn, như desogestrel. Thương hiệu Estrostep được thiết kế để mô phỏng gần hơn chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên của phụ nữ bằng cách cung cấp mức độ estrogen ngày càng tăng với liều proestin không đổi. Đây là nhãn hiệu ba chiều duy nhất có proestin này. Thương hiệu này có thể hữu ích cho những phụ nữ gặp phải các tác dụng phụ nhỏ liên quan đến estrogen như buồn nôn, đau nửa đầu hoặc giữ nước với các kết hợp thuốc khác.

3

Ethynodiol Diacetate

Ethynodiol diacetate là một proestin thế hệ đầu tiên của hoạt động tiền sinh trung bình. Nó có tác dụng estrogen nhỏ và ít hoạt động androgen. Ethynodiol diacetate là một dẫn xuất của norethindrone, vì vậy nó dễ dàng được chuyển đổi thành norethindrone trong cơ thể. Thuốc tránh thai có chứa ethynodiol diacetate có xu hướng liên quan đến tăng chảy máu đột phá sớm hoặc giữa chu kỳ và đốm so với các thuốc kết hợp khác. Tuy nhiên, liều estrogen cao hơn có thể chống lại khả năng chảy máu đột phá, vì vậy các nhãn hiệu thuốc có chứa nồng độ estrogen cao hơn có thể làm giảm tác dụng phụ này.

4

Levonorgestrel

Levonorgestrel là một proestin thế hệ thứ hai và là proestin tránh thai được kê đơn rộng rãi nhất trên toàn thế giới. Nó có tác dụng proogenatic và androgenic cao. Levonorgestrel ảnh hưởng tiêu cực đến lipoprotein huyết thanh. Một số nhãn hiệu estrogen liều thấp có chứa proestin này có sẵn. Kiểm soát sinh sản Levonorgestrel cũng đã được FDA chấp thuận để tránh thai khẩn cấp (chẳng hạn như Kế hoạch B Một bước và Lựa chọn tiếp theo). FDA đã tuyên bố rằng tất cả các loại thuốc kết hợp với progestin này đều an toàn và hiệu quả để tránh thai khẩn cấp theo phương pháp Yuzpe. FDA cũng đã phê duyệt ba nhãn hiệu thuốc kéo dài chu kỳ sử dụng proestin này Season Season, Seasonique và Lybrel.

5

Norgestrel

Norgestrel (một proestin thế hệ thứ hai) là hỗn hợp của cả hai loại đồng phân không hoạt động và hoạt động, dextro-norgestrel (không hoạt động) và levonorgestrel (hoạt tính sinh học). Norgestrel có tác dụng kháng estrogen cao và mạnh mẽ trong khi cũng có hoạt tính androgen cao.

6

Desogestrel

Desogestrel là một proestin thế hệ thứ ba với độ chọn lọc cao nhất, giảm thiểu tác dụng androgen và hoạt động estrogen. Nó cho thấy tác động tiêu cực thấp hơn đối với quá trình trao đổi chất, tăng cân, mụn trứng cá và các tác dụng phụ khác điển hình của progestin cũ. Nó cho thấy tác dụng tích cực đối với lipoprotein khi thấy cholesterol HDL tăng nhẹ. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ huyết khối tĩnh mạch không gây tử vong cao hơn với thuốc desogestrel so với những người có levonorgestrel. Mircette (một viên thuốc estrogen / desogestrel liều thấp) cung cấp khoảng thời gian giả dược ngắn hơn, có thể hữu ích cho những phụ nữ bị đau nửa đầu, đau bụng kinh hoặc các vấn đề tiêu cực khác trong tuần đó. Một loại thuốc ba lần estrogen / desogestrel thấp khác nhau, Cyclessa, cũng có sẵn.

7

Vô nghĩa

Norgestimate, một proestin thế hệ thứ ba, có hoạt tính proestatic cao trong khi cho thấy tác dụng estrogen nhẹ và có xu hướng ít androgen hơn. Nó cũng có tác dụng tối thiểu đối với lipoprotein huyết thanh cũng như chuyển hóa carbohydrate. Các tác dụng androgenic thấp của norgestimate đã giúp điều trị mụn trứng cá thành công. Trên thực tế, thuốc tránh thai có chứa norgestimate là những loại duy nhất được FDA chấp thuận để giúp giảm mụn trứng cá. Ortho Tri-Cyclen Lo là một thương hiệu cung cấp lượng estrogen trung bình và liều trung bình. Vì vậy, thuốc này có thể hữu ích trong việc giảm tác dụng phụ như buồn nôn và ói mửa trong khi không làm tăng tỷ lệ đốm (thường liên quan đến thuốc estrogen thấp).

8

Drospirenone

Drospirenone là proestin duy nhất có nguồn gốc từ 17a-spirolactoneis. Nó giúp ngăn chặn sự tiết ra các hormone điều chỉnh nước và chất điện giải của cơ thể. Nó cũng có hoạt động androgenic thấp. Drospirenone và estrogen dường như làm giảm các triệu chứng liên quan đến PMS nhẹ (tăng sự thèm ăn, tâm trạng tiêu cực và giữ nước). Drospirenone có thể gây ra mức kali cao hơn, vì vậy phụ nữ bị bệnh thận, gan hoặc tuyến thượng thận không nên sử dụng nó. Các thương hiệu YAZ và Beyaz có 24 ngày thuốc hoạt động và bốn ngày thuốc giả dược. Sự kết hợp này có thể gây ra biến động hormone ít hơn so với gói thuốc thông thường. YAZ cũng đã được FDA phê chuẩn để giúp điều trị rối loạn rối loạn tiền kinh nguyệt cũng như điều trị mụn trứng cá vừa phải ở phụ nữ từ 14 tuổi trở lên.