Sử dụng Ezetimibe (Vytorin) cho Cholesterol

Ezetimibe là một loại thuốc làm giảm mức cholesterol. Nó đã được FDA chấp thuận từ năm 2002 và được bán trên thị trường dưới dạng thuốc độc lập (Zeta) kết hợp với simvastatin (một loại thuốc statin) là Vytorin. Tuy nhiên, ezetimibe đã gây tranh cãi phần nào kể từ khi được giới thiệu và các chuyên gia vẫn tranh cãi về vị trí thích hợp của nó trong điều trị rối loạn lipid.

Ezetimibe

Ezetimibe hoạt động bằng cách ngăn chặn sự hấp thụ cholesterol từ ruột.

Thông thường, cholesterol được hấp thụ từ ruột được chylomicron mang đến gan, nơi nó được sử dụng cho một số quá trình quan trọng. Khi lượng cholesterol hấp thụ bị giảm bởi ezetimibe, gan phải lấy nguồn cung cấp cholesterol bằng cách loại bỏ nó khỏi các lipoprotein lưu thông trong máu. Do đó, nồng độ cholesterol trong máu giảm.

Nói chung, ezetimibe tự nó hoặc kết hợp với statin làm giảm lượng cholesterol LDL trong máu khoảng 15%.

Tác dụng phụ của Ezetimibe

Nói chung, ezetimibe được dung nạp tốt. Buồn nôn, tiêu chảy và phản ứng dị ứng có thể xảy ra. Mặc dù bệnh cơ (tác dụng phụ của cơ) đã được báo cáo với ezetimibe, tương tự như bệnh cơ được thấy với statin, tỷ lệ của vấn đề này dường như thấp hơn nhiều so với statin. Trên thực tế, ezetimibe có thể được thêm vào statin liều thấp để đạt được mức giảm cholesterol mong muốn mà không bị bệnh cơ đôi khi thấy với statin liều cao.

Cuộc tranh cãi với Ezetimibe

Khi ezetimibe lần đầu tiên được chấp thuận, nó đã được bán trên thị trường với tên Vytorin (ezetimibe và simvastatin) và doanh số bán hàng rất nhanh. Bạn có thể nhớ lại những quảng cáo thường xuyên vào thời điểm đó khi so sánh cô dì Suzie ngọt ngào, dễ thương của bạn với một miếng bánh dâu tây lớn một chế độ. Đó là Vytorin.

Hóa ra, trong khi những quảng cáo đó đang hoạt động và trong khi Merck đang bán hàng tỷ đô la Vytorin, thì việc xuất bản đã bị trì hoãn (nghi ngờ, một số người nói) về một thử nghiệm lâm sàng do Merck tài trợ có tên là nghiên cứu ENHANCE. ENHANCE nhằm mục đích chứng minh rằng Vytorin cải thiện các mảng xơ vữa động mạch nhiều hơn so với simvastatin đơn thuần. Khi kết quả cuối cùng được công bố vào năm 2008, người ta đã biết rằng những người được điều trị bằng Vytorin đã làm hơi tệ hơn (không tốt hơn) so với những người chỉ dùng simvastatin.

Do những kết quả tiêu cực này (và thực tế là nhiều người cho rằng sự chậm trễ trong việc báo cáo những kết quả đó ít nhất là không đáng kể), doanh số của ezetimibe đã giảm. Và quảng cáo biến mất hoàn toàn.

Sự quan tâm đến ezetimibe đã hồi sinh ở một mức độ nào đó kể từ năm 2014, khi kết quả của thử nghiệm IMPRISE-IT được công bố. Trong thử nghiệm này, những bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS) được chọn ngẫu nhiên để nhận Vytorin hoặc simvastatin đơn thuần. Sau 6 năm, những bệnh nhân sử dụng Vytorin có kết quả lâm sàng được cải thiện một cách khiêm tốn (ít lần điều trị ACS hơn và ít cần phẫu thuật bắc cầu hoặc đặt stent sau đó), nhưng không có sự khác biệt về khả năng sống sót.

Một phân tích phân nhóm của thử nghiệm IMPRISE-Nó cho thấy rằng hầu như tất cả lợi ích nhìn thấy trong nhóm Vytorin có thể được tính bởi những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường. Ở những người không bị tiểu đường, không có lợi ích gì khi thêm ezetimibe có thể được hiển thị.

Khi nào nên sử dụng Ezetimibe?

Nhìn chung, việc sử dụng ezetimibe nên khá hạn chế. Các hướng dẫn được công bố vào năm 2013 về cholesterol không khuyến nghị điều trị theo bất kỳ mức cholesterol mục tiêu cụ thể nào. Thay vào đó, họ tập trung vào việc quyết định có nên sử dụng thuốc statin hay không. Vì vậy, các loại thuốc giảm cholesterol thứ cấp của Nhật Bản như ezetimibe có rất ít vị trí theo các hướng dẫn này. Các bác sĩ đôi khi kê toa ezetimibe và statin liều thấp ở những người nên dùng statin liều cao, nhưng không thể dung nạp liều cao.

Ngoài ra, ezetimibe đôi khi được sử dụng thay vì statin ở những bệnh nhân đơn giản là không thể dùng statin ở bất kỳ liều nào.

Cuối cùng, trên cơ sở nghiên cứu IMPRISE-IT, nhiều bác sĩ tim mạch cho rằng sử dụng ezetimibe cộng với statin ở bệnh nhân tiểu đường đã bị ACS gần đây là hợp lý.

Ngoài vài tình huống lâm sàng này, hiện tại không có nhiều lý do để dùng ezetimibe.