D-512: Một chất đồng vận Dopamine tiềm năng cho bệnh Parkinson

Các loại thuốc được gọi là chất chủ vận dopamine như Requip (ropinirole) và Mirapex (pramipexole) thường được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson, đặc biệt là ở giai đoạn đầu.

Thuốc chủ vận dopamine thường được các nhà thần kinh học kê toa là một biện pháp kéo dài thời gian cần thiết trước khi một người phải bắt đầu (hoặc tăng) liều levodopa. Levodopa là thuốc hiệu quả nhất đối với bệnh Parkinson, nhưng hiệu quả của nó làm giảm thời gian dùng thuốc lâu hơn.

Ngoài việc kém hơn levodopa trong điều trị các triệu chứng vận động, thuốc chủ vận dopamine không làm gì để làm chậm bệnh.

Những nhược điểm này đã khiến các nhà nghiên cứu phát triển một chất chủ vận dopamine mới, được gọi là D-512, không chỉ xuất hiện vượt trội so với các chất chủ vận dopamine khác về mặt quản lý các triệu chứng vận động mà còn có thể bảo vệ các tế bào thần kinh hiện có, có khả năng đưa phanh vào bệnh của một người (một điều đáng chú ý kỳ công).

Điều quan trọng là phải hiểu rằng D-512 đang trong giai đoạn nghiên cứu rất sớm. Trên thực tế, nó chỉ được nghiên cứu trên động vật. Tuy nhiên, đây là bước đầu tiên tốt để tìm ra loại thuốc chống lại bệnh Parkinson ngay từ đầu.

Tổng quan về D-512

Bệnh Parkinson liên quan đến việc mất các tế bào thần kinh sản xuất dopamine trong một vùng não gọi là provia nigra. Vì dopamine là một hóa chất trong não (được gọi là chất dẫn truyền thần kinh) cần thiết cho cơ thể di chuyển, các triệu chứng vận động (liên quan đến chuyển động) phát sinh từ sự mất mát này.

Mặc dù có một số triệu chứng vận động liên quan đến bệnh Parkinson, bốn triệu chứng chính là:

• Nghỉ ngơi run
• Bradykinesia (giảm khả năng di chuyển)
• Độ cứng
• Tư thế không ổn định

Là một chất chủ vận dopamine, D-512 liên kết với các thụ thể dopamine, hoặc các vị trí lắp ghép, trong não. Bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể này, D-512 bắt chước hóa chất dopamine trong não (vì vậy não nghĩ rằng nó có dopamine khi thực sự không có).

D-512 khác với các chất chủ vận dopamine khác, bởi vì nó có ái lực cao hơn với các thụ thể dopamine. Điều này có nghĩa là nó có thể liên kết dễ dàng và chặt chẽ hơn, khiến nó tồn tại lâu hơn.

Ngoài việc có ái lực cao hơn với các thụ thể dopamine, D-512 được cho là bảo vệ các tế bào thần kinh sản xuất dopamine vẫn còn sống, có lẽ bằng cách giảm căng thẳng oxy hóa (một đặc điểm chính của "lý do" đằng sau bệnh Parkinson). Bằng cách giảm căng thẳng oxy hóa, D-512 sẽ được coi là có đặc tính chống oxy hóa.

Nói cách khác, các nhà nghiên cứu tin rằng D-512 có thể là phương pháp điều trị bệnh cho bệnh Parkinson vì nó có thể làm chậm quá trình tiến triển của nó.

Khoa học đằng sau D-512: Một nghiên cứu trên động vật

Trong một nghiên cứu trong Tạp chí dược học Anh, bộ não của chuột được truyền 6-hydroxydopamine (một chất độc thần kinh dopamine để bắt chước bệnh Parkinson ở người). Sau đó, những con chuột được cho dùng D-512 hoặc Requip (ropinirole) và các hiệu ứng được so sánh.

Các kết quả

Kết quả nghiên cứu cho thấy sự hấp thu não và nồng độ D-512 trong máu cao hơn so với ropinirole.

Hơn nữa, trong khi cả D-512 và ropinirole đều tăng chuyển động tự phát (ở chuột) đến một mức độ tương tự ngay sau khi tiêm, thời gian kích hoạt động cơ dài hơn đối với D-512 so với ropinirole.

Cụ thể hơn, tác dụng chống Parkinsonia của ropinirole chỉ kéo dài khoảng hai giờ trong khi tác dụng chống Parkinsonia của D-512 kéo dài ít nhất bốn giờ.

Tác dụng phụ: Chứng khó đọc

D-512 đã được quan sát là gây ra chứng khó đọc, nhưng với mức độ nghiêm trọng tương tự như Requip (ropinirole), ở chuột. Dyskinesia đề cập đến các chuyển động bất thường như quằn quại hoặc co giật ngoài tầm kiểm soát của một người.

Điều quan trọng cần lưu ý là mặc dù chứng khó đọc là tác dụng phụ phổ biến của levodopa, xảy ra ở khoảng 50% số người mắc bệnh Parkinson sau 5 năm, nhưng chúng ít phổ biến hơn ở những người dùng thuốc chủ vận dopamine.

Trên thực tế, nghiên cứu cho thấy chứng khó đọc, khi một người dùng thuốc chủ vận dopamine đơn độc, xảy ra ở khoảng 5 đến 7 phần trăm những người mắc bệnh Parkinson và nếu chứng khó đọc xảy ra, họ thường nhẹ hơn và xảy ra muộn hơn.

Dòng dưới cùng

Nói chung, chứng khó đọc không phải là vấn đề lớn ở những người dùng thuốc chủ vận dopamine đơn thuần (không có levodopa), do đó vẫn có khả năng cải thiện tỷ lệ tác dụng phụ của D-512, so với các thuốc chủ vận dopamine khác như Requip (ropinirole).

Hãy nhớ rằng, đây là một nghiên cứu trên động vật, vì vậy còn quá sớm để đưa ra kết luận nào. Điểm mấu chốt ở đây là các hiệu ứng của D-512 cần được dịch sang sử dụng cho con người.

Chất đồng vận Dopamine và vai trò của chúng trong các triệu chứng không vận động

Ngoài việc điều trị các triệu chứng vận động trong bệnh Parkinson giai đoạn đầu, bằng chứng khoa học cho thấy các chất chủ vận dopamine có lợi cho các triệu chứng không vận động, đặc biệt là các vấn đề về tâm trạng như lo lắng, trầm cảm và / hoặc thờ ơ.

Thuốc chủ vận dopamine cũng có thể cải thiện một số vấn đề tự trị như chức năng tình dục hoặc đổ mồ hôi, cũng như các vấn đề về giấc ngủ cụ thể trong bệnh Parkinson như hội chứng chân không yên hoặc phân mảnh giấc ngủ.

Điều này rất hứa hẹn, vì các chuyên gia đang tập trung ngày càng nhiều vào các triệu chứng không vận động, vì chúng thường bắt đầu sớm hơn các triệu chứng vận động và có thể gây suy nhược.

Điều đó nói rằng, không rõ liệu D-512 sẽ vượt trội hơn các chất chủ vận dopamine truyền thống như Requip (ropinirole) hay Mirapex (pramipexole) trong việc làm giảm các triệu chứng không vận động này.

Một từ từ DipHealth

Trong nghiên cứu trên động vật được đề cập, lợi ích lớn nhất của D-512 so với Requip (ropinirole) là nó tồn tại lâu hơn và tốt hơn ở hiệu quả cao nhất của nó.

Tuy nhiên, vẫn cần nhiều nghiên cứu hơn để hiểu rõ hơn nếu một hợp chất như D-512 thực sự tốt hơn các chất chủ vận dopamine hiện tại để điều trị cho những người mắc bệnh Parkinson.

Bên cạnh các triệu chứng vận động và tác dụng phụ, các yếu tố khác cần được xem là chất lượng cuộc sống của một người, thời gian hoãn bắt đầu dùng levodopa và liệu D-512 có thực sự biến đổi bệnh hay không (nó có thể bảo vệ các tế bào thần kinh sản xuất dopamine vẫn còn sống).