Chất đồng vận GLP-1 là gì và chúng hoạt động như thế nào?

Thuốc tiêm không insulin là một loại thuốc được tiêm dưới da vào mô mỡ thông qua ống tiêm hoặc dụng cụ bút. Chúng không có nghĩa là được sử dụng như một tác nhân điều trị đầu tiên, nhưng hầu hết các loại có thể được sử dụng kết hợp với thuốc trị tiểu đường đường uống cũng như với liệu pháp insulin.

Cụ thể, chất chủ vận thụ thể GLP-1 là một loại thuốc tiêm không phải insulin đang ngày càng trở nên phổ biến và nổi bật, đi vào nghiên cứu và chăm sóc bệnh tiểu đường.Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng những loại thuốc này, khi được sử dụng kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, cả tác dụng ngắn và tác dụng dài, có thể giúp bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 giảm cân, giảm lượng huyết sắc tố A1C (trung bình 3 tháng lượng đường trong máu), như cũng như có khả năng làm giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch.

Nghiên cứu hiện tại cho thấy các loại thuốc này vượt trội trong việc giảm lượng đường trong máu so với nhiều loại thuốc uống khác nhau và không thua kém các chế độ phối hợp như insulin cơ bản (insulin tác dụng dài), cộng với chất chủ vận GLP-1 so với insulin cơ bản, cộng với insulin tác dụng nhanh.

Họ làm việc như thế nào?

Những loại thuốc này hoạt động vì những người mắc bệnh tiểu đường loại 2 có ảnh hưởng giảm incretin, có nghĩa là họ có ít hormone incretin. Một loại hormone incretin đặc biệt, được gọi là peptide giống glucagon (GLP-1), thấp hơn ở những người mắc bệnh tiểu đường. GLP-1 thường được giải phóng từ ruột non của bạn khi bạn ăn, và hoạt động để làm chậm quá trình thức ăn rời khỏi dạ dày, kiểm soát lượng đường trong máu của bạn sau bữa ăn.

Lợi ích của chất chủ vận GLP-1 là chúng bắt chước hormone GLP-1 bằng cách liên kết với thụ thể GLP-1 và kích thích giải phóng insulin, làm giảm lượng đường trong máu. Chất chủ vận GLP-1 cũng tác động lên dạ dày, não, tuyến tụy và gan để tăng cảm giác no và giảm lượng đường sau bữa ăn, giúp thúc đẩy giảm cân và cải thiện kiểm soát lượng đường trong máu.

Thông thường, chúng không thúc đẩy hạ đường huyết vì chúng chỉ hoạt động khi có glucose trong hệ thống của bạn. Đây là một lợi ích cho những người dễ bị hạ đường huyết, tuy nhiên, khi sử dụng kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea, nguy cơ hạ đường huyết tăng. Nếu bạn đang tìm kiếm một lựa chọn khác cho việc quản lý bệnh tiểu đường của mình, hãy nói chuyện với bác sĩ để hiểu rõ hơn nếu lựa chọn này phù hợp với bạn và có thể giúp bạn kiểm soát bệnh tiểu đường tốt hơn.

Tác dụng lên cơ thể

Óc: GLP-1 gửi tín hiệu đến não, đặc biệt là vùng dưới đồi, bảo nó giảm lượng nước và thức ăn. Do đó, người dùng chất chủ vận GLP-1 sẽ đầy đủ nhanh hơn. Khi bạn cảm thấy no nhanh hơn, bạn có khả năng tiêu thụ ít thực phẩm hơn và kết quả là giảm cân. Bởi vì cảm giác của bạn để uống có thể suy giảm, điều quan trọng là phải nhớ hydrat hóa để ngăn ngừa mất nước.

Cơ bắp: GLP-1 làm tăng gluconeogensis trong cơ bắp. Điều này giúp giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích sự hấp thu glucose của các tế bào và tăng độ nhạy insulin (cơ thể bạn sử dụng insulin tốt như thế nào).

Tuyến tụy: GLP-1 làm tăng bài tiết insulin khi tiếp xúc với glucose. Điều này giúp hạ đường sau bữa ăn. Ngoài ra, GLP-1 làm giảm bài tiết glucagon và tăng bài tiết somostatin. Công việc của Glucagon sườn là ngăn chặn lượng đường trong máu xuống quá thấp. Ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2, glucagon có thể làm tăng mức đường huyết quá cao do không có đủ insulin để hạ đường huyết hoặc cơ thể ít có khả năng đáp ứng với insulin. Do đó, bằng cách giảm sản lượng glucagon, đường trong máu bị giảm.

Gan: GLP-1 làm giảm sản lượng glucose của gan (gan), giúp giảm lượng đường trong máu. GLP-1 làm tăng gluconeogensis, đây là con đường trao đổi chất tạo ra glucose từ các chất không carbohydrate, chẳng hạn như protein và chất béo. Khi gluconeogensis tăng, glucagon (hormone giúp tăng lượng đường trong máu) bị giảm ở gan, ức chế sự hình thành glucose và kích thích sự hấp thu glucose của các tế bào giúp giảm lượng đường.

Dạ dày: GLP-1 làm giảm bài tiết axit và giảm việc làm rỗng dạ dày, làm chậm tốc độ thức ăn rời khỏi dạ dày của bạn, tăng sự no, giảm tốc độ đường trong máu tăng nhanh và thường gây buồn nôn. Tốc độ giảm mà thức ăn rời khỏi dạ dày dẫn đến giảm lượng thức ăn, thường làm giảm cân. Giảm cân làm giảm sức đề kháng insulin, do đó làm giảm lượng đường trong máu.

Các loại khác nhau của chất đồng vận GLP-1 là gì?

Các chất chủ vận GLP-1 có thể được chia thành hai loại khác nhau: các công thức tác dụng ngắn, thường được dùng một hoặc hai lần một ngày, hoặc các công thức tác dụng dài, được đưa ra mỗi tuần một lần. Loại GLP-1 bạn nhận được sẽ phụ thuộc vào lịch sử y tế, bảo hiểm, sở thích cá nhân và kiểm soát lượng đường trong máu của bạn. Một số chất chủ vận GLP-1 có thể đắt tiền; do đó, có thể có ý nghĩa khi gọi bảo hiểm của bạn trước khi nhận đơn thuốc để đảm bảo bạn có thể mua thuốc.

Các chất đồng vận GLP-1 tác dụng ngắn - Tiêm một lần hoặc hai lần mỗi ngày

Thuốc: Exenatide

Tên thương hiệu: Byetta

Liều lượng: Bắt đầu với 5mcg hai lần mỗi ngày 60 phút trước bữa ăn và tăng lên 10mcg sau một tháng.

Tích cực: Một trong những loại chất chủ vận GLP-1 ít tốn kém nhất, có lẽ là do nó có từ lâu nhất.

Tiêu cực: Phải được cho 60 phút trước bữa ăn có thể gây bất tiện.

Những lưu ý khác: Byetta được bài tiết qua thận và không được khuyến cáo cho những người có GFR, từ 30 trở xuống.

Thuốc: Liraglutide

Tên thương hiệu: Victoza

Liều lượng: 0,6mcg trong một tuần và tăng liều lên 1,2mcg. Nếu đường trong máu là mục tiêu, bạn có thể giữ liều này, hoặc tăng lên 1,8mcg khi dung nạp. Bác sĩ của bạn nên tư vấn cho bạn làm thế nào để tăng liều.

Tích cực: Đã được chứng minh là cung cấp giảm cân nhiều nhất.

Tiêu cực: Phải được đưa ra một lần mỗi ngày. Bệnh nhân báo cáo tỷ lệ buồn nôn cao, có lẽ là lý do tại sao có quá nhiều giảm cân.

Thuốc: Lixisenatide

Tên thương hiệu: Adlyxin

Liều lượng: 10 mcg mỗi ngày trong hai tuần và sau đó tăng lên 20 mcg mỗi ngày.

Tích cực: Có hiệu quả tương đối giống với Byetta.

Tiêu cực: Phải được dùng hàng ngày 60 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày

Những cân nhắc khác: Được bài tiết qua thận và nên tránh dùng GFR

Thuốc đồng vận GLP-1 tác dụng dài - Một lần tiêm hàng tuần

Thuốc: Exenatide dạng tác dụng dài của Byetta

Tên thương hiệu: Bydureon (quy định là lọ thuốc với bộ dụng cụ hoặc bút)

Liều lượng: 2mg mỗi tuần, dùng một lần mỗi tuần.

Giảm A1C: Khoảng 1,3 phần trăm.

Tích cực: Đưa ra một lần mỗi tuần; có thể được quy định thông qua bút.

Tiêu cực: Được đào thải qua thận và nên tránh với GFR Lầu 30 hoặc ít hơn. Ngoài ra, thước đo của kim dày (23G).

Những cân nhắc khác: Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó kém hơn so với Victoza liên quan đến việc giảm A1C và có thể tốn nhiều công sức khi dùng thuốc (phải được trộn lẫn). Ngoài ra, nhiều người phàn nàn về các phản ứng tại chỗ nơi thuốc được tiêm.

Thuốc: Dulaglitide

Tên thương hiệu: Trulomatic (bút)

Liều lượng: Bắt đầu với 0,75mg mỗi tuần và tăng lên 1,5mg trong 6 đến 8 tuần.

Giảm A1C: Khoảng 1,4 phần trăm.

Tích cực: Không cần phải trộn thủ công. Bạn không phải gắn kim và có thể vứt bỏ toàn bộ bút trong hộp đựng vật sắc nhọn sau khi bạn đã phân phối liều. Nó được dùng một lần mỗi tuần và có mức giảm A1C cao hơn Victoza.

Tiêu cực: Không được bảo hiểm bởi tất cả các bảo hiểm và có thể tốn kém.

Các tác dụng phụ là gì?

• Tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc chủ vận GLP-1 là buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Điều này xảy ra trong khoảng 10 đến 40 phần trăm (tùy thuộc vào loại thuốc cụ thể) của mọi người và phổ biến hơn ở các tác nhân tác dụng ngắn. Tuy nhiên, những tác dụng phụ này có xu hướng giảm dần khi một người dùng thuốc trong một thời gian dài hơn. Ngoài ra, nếu bạn đang dùng GLP-1 tác dụng ngắn, chẳng hạn như Victoza, uống trước khi đi ngủ có thể giúp giảm buồn nôn.
• Các nghiên cứu đã được thực hiện trên động vật gặm nhấm cho thấy một số chất chủ vận GLP-1, đặc biệt là liraglutide và dulaglutide, có thể thúc đẩy các khối u tế bào tuyến giáp. Mặc dù những nghiên cứu này chưa được thực hiện trên người, nhưng những người có tiền sử gia đình hoặc có tiền sử gia đình mắc ung thư tuyến giáp tủy và Neoplasia loại 2 không nên sử dụng chất chủ vận GLP-1.
• Với một số chất chủ vận GLP-1, có thể tăng nguy cơ viêm tụy (viêm tụy).
• Mọi người có thể gặp phản ứng tại chỗ tiêm trong đó thuốc được đưa vào.

Ai nên tránh những loại thuốc này?

Thuốc này không được khuyến cáo nếu:

• bạn có tiền sử viêm tụy.
• bạn có tiền sử bị viêm dạ dày (liệt dạ dày).
• bạn có tiền sử gia đình hoặc tiền sử gia đình bị ung thư tuyến giáp tủy hoặc Neoplasia loại 2 nội tiết.

Ngoài ra, những người mắc bệnh tiểu đường bị suy giảm chức năng thận, với GFR (mức lọc cầu thận) hoặc 30 hoặc ít hơn không nên sử dụng bydureon và byetta. Thảo luận về liều thận với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng thuốc chủ vận GLP-1 khác.

Không có đủ bằng chứng để hỗ trợ sự an toàn ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, do đó, tránh sử dụng GLP-1 trong dân số này là thận trọng.

Tiếp theo là gì?

Khi các loại thuốc trị tiểu đường tiếp tục xuất hiện và nghiên cứu đang được tiến hành nhanh chóng để tìm ra loại thuốc chủ vận GLP-1 an toàn hơn, thuận tiện hơn và hiệu quả hơn, chúng tôi chắc chắn sẽ thấy nhiều loại thuốc sẽ xuất hiện trong tương lai. Trên thực tế, một chất chủ vận GLP-1 khác hiện đang xin phê duyệt của FDA, semaglutide, được cho là làm giảm 26% nguy cơ mắc bệnh tim. Và như một phần thưởng, semaglutide uống trong các thử nghiệm pha II, có nghĩa là một ngày, thuốc chủ vận GLP-1 có thể không cần phải tiêm.

• Chia sẻ
• Lật
• E-mail
• Bản văn

Trang này có hữu ích không? Cảm ơn phản hồi của bạn! Mối quan tâm của bạn là gì? Nguồn bài viết

• Dungan, K, DeSantis, A. Chất chủ vận thụ thể peptide giống như Glucagon để điều trị đái tháo đường týp 2. Tối đa
• Vishal, Gupta. Các chất tương tự peptide giống như Glucagon-1: Tổng quan. Ấn Độ J Endocrinol Metab. 2013 Tháng 5-Tháng 6, 17 (3): 413-421.
• Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Chất chủ vận thụ thể peptide giống Glucagon cho bệnh tiểu đường: Vai trò trong bệnh tim mạch. Lưu hành.